

【概要描述】CCON在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的K,分别为(0.22±0.06)×10-7,(30.60±0.36)×10-7,(17.33±0.42)×10-7,(28.45±0.35)×10-7和(14.97±0.29)×10-7·h-l,游离CM在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的K,分别为(0.05±0.03)×10-7,(17.40±0.42)×10-7,(12.97±0.23)×10-7,(10.63±0.24)×10-7和(10.18±0.38)×10-7·h~l。CCON的血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度和平均滞留时间分别为CM的20.2~21.6倍,7.8倍和1.3~1.7倍
【概要描述】CCON在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的K,分别为(0.22±0.06)×10-7,(30.60±0.36)×10-7,(17.33±0.42)×10-7,(28.45±0.35)×10-7和(14.97±0.29)×10-7·h-l,游离CM在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的K,分别为(0.05±0.03)×10-7,(17.40±0.42)×10-7,(12.97±0.23)×10-7,(10.63±0.24)×10-7和(10.18±0.38)×10-7·h~l。CCON的血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度和平均滞留时间分别为CM的20.2~21.6倍,7.8倍和1.3~1.7倍
摘要
二阿魏酰基甲烷(CM)是一种多酚类化合物,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗凝血等药理作用1-2。根据生物药剂学分类系统(BCS),CM属于Ⅱ类低溶解性、高渗透性药物,不易被人体吸收,导致其药理活性在生物医学中的应用受到限制D-3。
纳米技术的高速发展为药物的高效口服递送提供了新的方案,而且新型复合材料用于口服递送药物已被证明是安全有效的。
本研究为改善CM在体胃肠吸收,延长CM的体内循环时间,减少CM的体内清除,提高CM 的口服生物利用度,采用纳米技术,运用复合载体制备了CM水包油纳米乳(CCON),并对其进行表征,研究其在大鼠体内的在体肠吸收情况和药代动力学特征,为CM进一步的药效研究和临床应用提供理论基础。
目的
考察二阿魏酰基甲烷(CM)水包油纳米乳(CCON)在大鼠的在体肠吸收特性和药代动力学特征。
方法
建立单向肠大鼠灌流动物模型,各胃肠段灌入CM和CCON混悬液,计算吸收速率常数(K),研究其在大鼠胃肠道内的吸收特性。SD大鼠口服给药CM和CCON,于预先设定的时间点取血,测量血浆中CM的浓度,绘制浓度时间曲线,用DAS软件计算CCON的主要药代动力学参数。
结果
CCON在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的K,分别为(0.22±0.06)×10-7,(30.60±0.36)×10-7,(17.33±0.42)×10-7,(28.45±0.35)×10-7和(14.97±0.29)×10-7·h-l,游离CM在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的K,分别为(0.05±0.03)×10-7,(17.40±0.42)×10-7,(12.97±0.23)×10-7,(10.63±0.24)×10-7和(10.18±0.38)×10-7·h~l。CCON的血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度和平均滞留时间分别为CM的20.2~21.6倍,7.8倍和1.3~1.7倍。
结论
CCON增强了CM在大鼠胃肠道内的吸收,提高了CM在大鼠体内的口服生物利用度。
关键词
二阿魏酰基甲烷,纳米乳,单向肠灌流,肠吸收,药代动力学,生物利用度,动物模型
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