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治疗心血管疾病5-6.红花黄色素是否影响他汀药物的药代动力学特征值得探讨

  • 分类:学术讲座
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  • 发布时间:2022-12-02 16:06
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【概要描述】研究红花黄色素注射液对氟伐他汀在大鼠体内药代动力学的影响,12只雄性大鼠随机分为单药组(8mg/kg氟伐他汀)和联合用药组(8mg/kg氯伐他汀+16mg/kg红花黄色素),每组6只,分别于给药前及给药后0.166,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8,12h眼眶静脉丛取血0.5mL,采用LC-MS测定血药浓度,比较两组间药代动力学参数

治疗心血管疾病5-6.红花黄色素是否影响他汀药物的药代动力学特征值得探讨

【概要描述】研究红花黄色素注射液对氟伐他汀在大鼠体内药代动力学的影响,12只雄性大鼠随机分为单药组(8mg/kg氟伐他汀)和联合用药组(8mg/kg氯伐他汀+16mg/kg红花黄色素),每组6只,分别于给药前及给药后0.166,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8,12h眼眶静脉丛取血0.5mL,采用LC-MS测定血药浓度,比较两组间药代动力学参数

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  摘要
  关键字:药代动力学,大鼠模型,模型大鼠,高脂血症模型,动脉粥样硬化模型
  由于生活方式的改变和人口老龄化,我国心脑血管疾病患者人数明显增加。高脂血症是导致动脉粥样硬化进而形成心血管事件的主要因素之一,有效防治血脂异常是预防心血管疾病的重要手段,大量临床研究表明,他汀类药物通过降低低密度脂蛋白以及保护血管内皮、抗炎等作用,可显著降低心脑血管事件的发生率,被临床广泛应用。
  红花黄色素是从活血化瘀中药红花中提取出来的主要有效成分,为多种水溶性查尔酮成分的混合物。现代临床和药理实验表明红花黄色素具有降血脂、扩张动脉、抑制血小板黏附、抗血小板聚集等作用,还能降低胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。临床上常用于配合他汀类药物治疗心血管疾病5-6.红花黄色素是否影响他汀药物的药代动力学特征值得探讨。
  本研究采用LC-MS测定大鼠血浆中氟伐他汀药物浓度,考察红花黄色素对氟伐他汀药代动力学的影响。
  目的
  研究红花黄色素注射液对氟伐他汀在大鼠体内药代动力学的影响。
  方法
  12只雄性大鼠随机分为单药组(8mg/kg氟伐他汀)和联合用药组(8mg/kg氯伐他汀+16mg/kg红花黄色素),每组6只,分别于给药前及给药后0.166,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8,12h眼眶静脉丛取血0.5mL,采用LC-MS测定血药浓度,比较两组间药代动力学参数。
  结果
  与单药组比较,联用组的C.2.2、AUCA、AUCL.均明显减少,CLZ/F明显增加。


  结论
  注射用红花黄色素对大鼠体内氟伐他汀的药代动力学有一定影响。
  讨论
  近年来,随着中医药现代化的不断发展,中西医结合已成为治疗疾病的主要手段。合理的中西药联用能增强疗效、减少药物不良反应。反之,则会降低疗效、增加药物不良反应。由于中药成分复杂,中药与西药之间可能存在多种相互作用,中西药合用可能不是中药与西药的简单相加,中西药联用还可能调节药物代谢酶和转运体的表达和功能,进而产生药动学相互作用。
  因此,药代动力学已成为研究中西药相互作用的一个重要途径。
  本研究围绕中药红花黄色素对西药氟伐他汀在大鼠体内药代动力学的影响进行了初步的探讨。考虑雌性大鼠荷尔蒙和生理周期的影响,本研究动物选用雄性大鼠。研究结果显示,与单药组相比,联合用药组氟伐他汀的主要药动学参数Cmax、AUCo-6、AUCAL均明显减少,CLz/F明显增加,差异有统计学意义,说明红花黄色素可能会减少氟伐他汀的吸收,加快氟伐他汀的清除。提示我们在临床实际工作中应尽量避免同时使用红花黄色素和氟伐他汀,以免降低氟伐他汀的血药浓度,影响氟伐他汀的临床疗效。
  P450 酶是参与药物代谢的主要酶系,可改变他汀类药物的药代动力学特性,研究表明,CYP2C9是氟伐他汀肝脏代谢的主要代谢酶,氟伐他汀的主要产物M-2、M-5经CYP2C9代谢形成,少量代谢产物M-3由CYP3A4代谢产生。高海珣等研究证明红花黄色素可上调细胞色素P450中的CYP1A1和CYP2C11、抑制CYP1A2 和CYP4A1,但对CYP2E1、3A1、3A2都没有明显的影响。那么红花黄色素是否会影响CYP2C9和CYP3A4,进而影响氟伐他汀的药代动力学特性。
  此外,有研究显示有机阴离子转运多肽(OATP)作为最重要的转运蛋白也参与了氟伐他汀的转运,OATP1B1、OATP2B1、OATP1B3均可影响氟伐他汀的体内转运,其中OATP1B1转运最为显著,提示氟伐他汀是OATP1B1的底物。
  因此,红花黄色素对于氟伐他汀药代动力学改变是否与OATP1B 有关,尚需进一步研究。

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