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评价孕壹方中黄芪甲苷的药代动力学特征

  • 分类:学术讲座
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  • 来源:典藏逾1000+株细胞,供ATCC原装代购服务,临床前CRO服务,众多科研技术服务,定制各类疾病动物模型
  • 发布时间:2023-01-05 09:24
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【概要描述】SD大鼠口服治疗量孕壹方汤剂后,在24h内按时间点取血,所得血浆样品使用LC-MS法测定,使用Waters ACQUITY UPLC BEH300 C18色谱柱(2.1×100mm,1.7um),色谱柱温度为40℃,流速为0.3mL/min,流动相为A(含0.1%甲酸的乙腈溶液)和B(0.1%甲酸水溶液),ESI离子源,正负离子同时检测的MRM模式,梯度洗脱条件为,0~0.5min,95%→66%B;0.5~1.0min,66%→30%B;1.0~2.0min,30%→0%B;2~2.5min,0—95% B;2.5~3.0min,95%—95%B,进样2.0uL,检测离子对为黄芪甲苷785.6/143.1(CE:20V),维拉帕米455.0/165.0(CE:25V)

评价孕壹方中黄芪甲苷的药代动力学特征

【概要描述】SD大鼠口服治疗量孕壹方汤剂后,在24h内按时间点取血,所得血浆样品使用LC-MS法测定,使用Waters ACQUITY UPLC BEH300 C18色谱柱(2.1×100mm,1.7um),色谱柱温度为40℃,流速为0.3mL/min,流动相为A(含0.1%甲酸的乙腈溶液)和B(0.1%甲酸水溶液),ESI离子源,正负离子同时检测的MRM模式,梯度洗脱条件为,0~0.5min,95%→66%B;0.5~1.0min,66%→30%B;1.0~2.0min,30%→0%B;2~2.5min,0—95% B;2.5~3.0min,95%—95%B,进样2.0uL,检测离子对为黄芪甲苷785.6/143.1(CE:20V),维拉帕米455.0/165.0(CE:25V)

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  摘要
  药代动力学,药效实验,临床前CRO药效评价,药效评估,体内药效代谢,药物代谢动力学,动物实验
  孕壹方为笔者所在单位主治不孕不育、着床困难、经血不调的临床验方,该方由黄芪、党参、大枣、绵茵陈等药味组成,起补气活血、养阴调经、暖宫促孕的作用。
  研究表明,上述作用与方中君药黄芪的功效活性密切相关。黄芪中所含的黄芪甲苷、毛睿异黄酮葡萄糖苷、黄芪皂苷等成分,均能够起到增强体质、促进新陈代谢和血液循环、抗氧化和激活细胞增殖的药理作用I-6J。因此,在含黄芪类中药方剂和中成药的功效机制、制备工艺、药效物质等研究中,常以黄芪中的活性成分尤其是黄芪甲苷为指标。
  为更好地了解孕壹方中黄芪甲苷被生物(大鼠)口服后的吸收、分布、代谢、排泄情况,笔者拟对其开展口服药物代谢动力学研究,并根据研究结果,进一步验证该成分能否被生物体充分吸收、利用,为孕壹方的药效评价和功效机制研究提供科学依据。
  目的
  测定大鼠口服孕壹方后24h内各时间点的黄芪甲苷血药浓度并计算药物代谢动力学参数,评价该药在生物体内的代谢过程。
  方法
  SD大鼠口服治疗量孕壹方汤剂后,在24h内按时间点取血,所得血浆样品使用LC-MS法测定,使用Waters ACQUITY UPLC BEH300 C18色谱柱(2.1×100mm,1.7um),色谱柱温度为40℃,流速为0.3mL/min,流动相为A(含0.1%甲酸的乙腈溶液)和B(0.1%甲酸水溶液),ESI离子源,正负离子同时检测的MRM模式,梯度洗脱条件为,0~0.5min,95%→66%B;0.5~1.0min,66%→30%B;1.0~2.0min,30%→0%B;2~2.5min,0—95% B;2.5~3.0min,95%—95%B,进样2.0uL,检测离子对为黄芪甲苷785.6/143.1(CE:20V),维拉帕米455.0/165.0(CE:25V)。
  结果
  根据6只动物平均结果计算,大鼠口服孕壳方汤剂后,T__=4.00h,C__=223.2636ng/mL,T__=2.577h,MRT=4.294h,AUCo=795.331mg/L·h,AUCa=834.236mg/Lh。


  结论
  本研究所用方法灵敏度高、准确度好,能够较好地用于评价孕壹方中黄芪甲苷的药代动力学特征。
  讨论
  由药代动力学数据可知,黄芪甲苷达峰时间和平均驻留时间较长(4h和4.429h),表明服药后该成分在大鼠体内代谢速度较慢,即发挥最大效用所需时间较长。同时,由图2及药动学中Cma、AUC等参数可知,黄芪甲苷血药浓度在大鼠体内上升较为平缓,但同时吸收较为充分,可以达到较为适宜的血药浓度,上述结果与文献报道及相关药理、药性研究基本相符17-91,从药动学层面证明了黄芪性微温这一中医药理论。同时,图2的血药浓度曲线也表明,孕壹方中黄芪的作用较为温和,对机体伤害小,适宜于孕妇或备孕妇女使用。
  通常情况下,黄芪甲苷的测定受到提取方法复杂、检测手段较为特别(如高效液相色谱需使用蒸发光散射检测器)等原因,较难实现与黄芪中其他成分同时测定。
  本文使用LC-MS法,预实验结果显示,黄芪甲苷信号强度较好,图谱中无明显干扰,表明黄芪甲苷能够实现较为充分的离子化,可在质谱中与其他成分实现同时测定,为后续孕壹方及其他含黄芪药物的多指标同时测定提供了科学依据91。
  色谱条件选择方面,原先使用不含0.1%甲酸的乙腈为流动相;所用样品溶剂中,甲醇也不含甲酸。但预实验中发现,黄芪甲苷信号强度较弱,在浓度较低时难以与干扰实现基线分离。
  因此,在有机相中加入甲酸,同时适当调整液相梯度,确保黄芪甲苷峰在洗脱前于柱内充分富集;在进入质谱时则受流动相和酸度、离子强度影响充分离子化,确保最大限度提高信号响应,增强了检测灵敏度。

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