

【概要描述】本实验首次研究了QLDXT中GAS和LIG在大鼠体内的药代动力学特点,发现其体内药代动力学过程符合二室模型,分布消除迅速,半衰期和血浆清除率均比较稳定,这些结果为 QLDXT的组织分布研究奠定了基础。 综上,本实验建立了一种简便、快速的HPLC法,并用于QLDXT血浆中GAS和LIG的测定,为阐明其物效基础等提供依据
【概要描述】本实验首次研究了QLDXT中GAS和LIG在大鼠体内的药代动力学特点,发现其体内药代动力学过程符合二室模型,分布消除迅速,半衰期和血浆清除率均比较稳定,这些结果为 QLDXT的组织分布研究奠定了基础。
综上,本实验建立了一种简便、快速的HPLC法,并用于QLDXT血浆中GAS和LIG的测定,为阐明其物效基础等提供依据
摘要
药代动力学,药效实验,药效评价,动力学研究,经皮药代动力学,药效评估,临床前CRO服务
强力定眩片(Qiangli Dingxuan Tablets,QLDXT)是陕西汉王药业股份有限公司独家生产的复方制剂,系由天麻、杜仲、杜仲叶、野菊花、川芎5味中药组成,该药能扩张血管,降低血黏稠度,临床疗效显著。其目前临床应用最多的适应证主要集中在各种原因所致的眩晕性疾病。中药药代动力学可以揭示多成分之间的相互作用,是中药化学与中药药效学研究之间的桥梁和纽带,为中药物效基础研究中的关键一步。
为保证QLDXT的安全性和规范临床用药,课题组前期对QLDXT中的化学成分作了物质归属,其主要成分包含黄酮类、有机酚酸类、挥发油类等。并用HPLC法建立了制剂的指纹图谱和13种成分的含量测定,有关QLDXT药代动力学尚未报道。为明确QLDXT在体内含量的经时变化,本实验以相关文献报道和课题组对制剂中13个代表成分的含量研究为基础,用HPLC法对QLDXT的入血成分进行研究。
迄今为止,有关QLDXT的报道多集中于临床研究,而其在体内以何种成分、何种形式发挥作用,至今尚属空白。本试验建立快速、灵敏的HPLC法,并用于QLDXT大鼠血浆中天麻素(gastrodin,GAS)和藁本内酯(ligustilide,LIG)的测定,为阐明其药效物质基础,深入研究人体药动学以及设计合理的用药方案提供参考。
目的
建立大鼠血浆中天麻素、藁本内酯的HPLC分析方法,并用于药代动力学研究。
方法
用Lamdo Stamsil Ca (250mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈(A)-1mL·L~1甲酸水溶液(B),梯度洗脱;检测波长为220、280 nm;进样量为30μL;流速为0.7mL.tmin71;桩温为30℃。
结果
两者在大鼠体内药代动力学过程符合二室模型,Cu.分别为(32.37士1,23)、(230.32±2.99)mg·L=1,t__为0.5h左右,AUCo__分别为(183.40±4.47)、(484.34±5.07)mghL-1。
结论
本实验首次研究了QLDXT中GAS和LIG在大鼠体内的药代动力学特点,发现其体内药代动力学过程符合二室模型,分布消除迅速,半衰期和血浆清除率均比较稳定,这些结果为 QLDXT的组织分布研究奠定了基础。
综上,本实验建立了一种简便、快速的HPLC法,并用于QLDXT血浆中GAS和LIG的测定,为阐明其物效基础等提供依据。
但该方法仅检测了血浆中的两种成分,可能原因一是成药中的含量低,HPLC检测限不能检出;二是有可能代谢成其他产物,且目前各成分在机体内的暴露和药效与靶器官之间的相互作用规律还不明确。
后续将重点研究入血成分体内暴露量和药效与靶器官之间的联系及QLDXT中的其他成分的药代动力学特征。
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